Baji Shi Champ和P兼容机制

2019-05-22 20:16

白芍配伍机理及糖蛋白P调控机制的研究
张倩
摘要:目的:“白牡丹 - 石菖蒲”是中药中常用的一种药物。
白牡丹具有消除感冒和飓风,缓解疼痛的作用。Si-Champ是脾脏和脚踝的组合,用于治疗癫痫,疯狂,中风及其后遗症。
P-糖蛋白(P-gp)是体内重要的转运蛋白,是体内药物吸收,分布和消除的重要因子。
在本研究中,使用白色香豆素如黄腐酚,水合质体和白当归来研究菖蒲对白芍的运输和摄取的影响,以促进黄芪的吸收。Sichamp的物质基础和机制提供了实验基础。
方法:采用瓣膜大鼠模型,单向肠灌注模型和Caco-2细胞单层模型,研究分化不同浓度的黄腐酚,水合维生素和白当归。P-gp抑制剂对不同部位小肠吸收及其转运的影响
研究了sichamp挥发油对白芍“药”中黄腐酚,水合氧化卟啉和白当归吸收的促进作用。
结果:1)大鼠瓣膜囊肿模型,Caco-2细胞单层模型和单向肠灌注模型显示质量浓度对黄腐酚,水合pralptoline和白色angelicatan的恒定吸收率。因为表观渗透系数(Papp)具有显着的影响(p0))。
05)。
吸收程度随着浓度的增加而增加,但当总香豆素超过一定浓度时,其Ka和Papp值随着浓度的增加而降低。
维拉帕米(gpP的抑制剂)促进黄腐酚,水合的plaerptrin和白色当归的吸收(p0。
05)。
这三种化合物可以是P-pg底物,吸收机制可以是P-gp介导的主动转运,石菖蒲的挥发油也可以是黄腐酚,水合氧化的pralptoline和白当归。提高(p0)的吸收率。
05),促进机制可能与其抑制P-gp活性有关。
2)在Caco-2细胞单层模型中检查P-gp对药物递送的影响。实验结果显示黄嘌呤,水合氧化的plaleptrin和白色angelin在Caco-2细胞单层中的双向转运PDR,其值分别为1。
05,1。
74和1。
54
然而,在加入维拉帕米后,黄腐酚,水合的pralptoline和白当归的PDR值降至零。
73.0。
50和0。
它的值PappAP?BL增加。
这三种化合物可以是P-gp的底物,并且表明挥发性维拉帕米和黄芩油都可以增加三种化合物的吸收。
3)在大鼠单向肠灌注模型中,黄腐酚,水合卟啉和白当归被大鼠空肠和回肠吸收,水合氧化维生素和白当归的吸收窗口可能如下。空军(p0。
05)黄嘌呤在空肠和回肠中的食欲吸收没有显着差异。
[授予单位]:西北大学[评分年份]:硕士学位[授予年级]:2015年[分类号]:R285
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